Библейский Израиль

В статье приведен обзор практически всех современных лекарств, которые рекомендуются для применения, если у пациента гипертонический криз.

Внимание! В этой статье описаны только лекарства, которые применяются при гипертоническом кризе, т. е. в экстренных ситуациях. Для “систематического” лечения гипертонии - лекарства совсем другие, о них рассказывается в других статьях. На нашем сайте вы найдете самую подробную информацию о лекарствах от гипертонии. Все материалы написаны простым, понятным языком. Эти знания помогут вам эффективно сотрудничать с врачом, который будет подбирать для вас таблетки.

Фармацевтический рынок непрерывно пополняется новыми лекарственными средствами, в том числе, и такими, которые предназначены для оказания помощи при гипертоническом кризе. В наш обзор включены не только лекарственные новинки, но и препараты, которые в развитых странах уже выходят из употребления, потому что их все еще широко применяют наши врачи: триметафан камзилат (арфонад), клонидин (клофелин), пентамин, дибазол.

При осложненном гипертензивном кризе любая задержка в лечении может вызвать необратимые последствия. Больного госпитализируют в палату интенсивной терапии и немедленно приступают к внутривенному введению одного из препаратов, указанных в таблице.

Лекарства для внутривенного введения при осложненных гипертонических кризах

Название препарата	Способ введения, дозы	Начало действия	Длительность действия	Примечания
Лекарства, расслабляющие кровеносные сосуды
Натрия нитропруссид	Внутривенно, капельно 0,25-10 мкг/кг/мин (50-100 мл в 250-500 мл 5% глюкозы)	Сразу	1-3 мин	Пригоден для немедленного снижения давления при гипертонических кризах любого типа. Вводить только с помощью специального дозатора при непрерывном контроле уровня артериального давления
Нитроглицерин	Внутривенно, капельно, 50-200 мкг/мин	2-5 мин	5-10 мин	Нитроглицерин особенно эффективен при острой сердечной недостаточности, инфаркте миокарда
Никардипин	Внутривенно, капельно, 5-15 мг/час	5-10 мин	От 15 мин до 12 часов, при длительном введении	Эффективен при большинстве гипертонических кризов. Не подходит больным с сердечной недостаточностью. Пациентам с ишемической болезнью сердца - осторожно.
Верапамил	Внутривенно 5-10 мг, можно продолжить внутривенно капельно, 3-25 мг/час	1-5 мин	30-60 мин	Противопоказан больным с сердечной недостаточностью и тем, кто принимает бета-блокаторы
Гидралазин	Внутривенно, болюсно (струйно), 10-20 мг на 20 мл изотонического р-ра, либо внутривенно капельно 0,5 мг/мин, или внутримышечно 10-50 мг	10-20 мин	2-6 ч	Преимущественно при эклампсии. Можно повторить введение через 2-6 часов.
Эналаприлат	Внутривенно, 1,25-5 мг	15-30 мин	6-12 ч	Эффективен при острой недостаточности левого желудочка сердца
Нимодипин	Внутривенно, капельно, 15 мг/кг в 1 час, далее 30 мг/кг в 1 час	10-20 мин	2-4 ч	При субарахноидальных кровоизлияниях
Фенолдопам	Внутривенно, капельно, 0,1-0,3 мкг/кг/мин	1-5 мин	30 мин	Эффективен при большинстве гипертонических кризов
Блокаторы адренорецепторов
Лабеталол	Внутривенно, болюсно (струйно), 20-80 мг со скоростью 2 мг/мин или внуривенное введение 50-300 мг	5-10 мин	4-8 ч	Эффективен при большинстве гипертонических кризов. Противопоказан больным с сердечной недостаточностью.
Пропранолол	Внутривенно капельно 2-5 мг со скоростью 0,1 мг/мин	10-20 мин	2-4 ч	Преимущественно при расслаивающей аневризме аорты и коронарном синдроме
Эсмолол	Внутривенно капельно 250-500 мкг/кг/мин в течение 1 мин, затем 50-100 мкг/кг за 4 мин	1-2 мин	10-20 мин	Является препаратом выбора при расслаивающей аневризме аорты и послеоперационном гипертоническом кризе
Триметафан камзилат	Внутривенно капельно, 1-4 мг/мин (1 мл 0,05-0,1% р-ра в 250 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида)	Сразу	1-3 мин	При кризах с отеком легких или мозга, расслаивающей аневризме аорты
Клонидин (клофелин)	Внутривенно 0,5-1,0 мл или внутримышечно 0,5-2,0 мл 0,01% раствора	5-15 мин	2-6 ч	Нежелательно при мозговом инсульте
Азаметоний бромид	Внутривенно 0,2-0,75 мл (дозу повышать постепенно до достижения эффекта) или внутримышечно 0,3-1 мл 5% раствора	5-15 мин	2-4 ч	Противопоказан больным пожилого возраста. Вызывает ортостатическую гипотензию.
Фентоламин	Внутривенно или внутримышечно, 5-15 мг (1-3 мл 0,5% раствора)	1-2 мин	3-10 мин	Преимущественно при феохромоцитоме, синдроме отмены клофелина
Другие препараты
Фуросемид	Внутривенно, болюсно (струйно), 40-200 мг	5-30 мин	6-8 ч	Преимущественно при гипертоническом кризе с острой сердечной или почечной недостаточностью
Магния сульфат	Внутривенно, болюсно (струйно), 5-20 мл 25% раствора	30-40 мин	3-4 ч	При судорогах, эклампсии беременных

Если невозможно немедленно осуществить внутривенную введение лекарств, следует использовать прием под язык быстродействующих средств, понижающих давление: нитратов, каптоприла, нифедипина, блокаторов адренорецепторов и/или внутримышечную инъекцию клонидина, фентоламина или дибазола.

Преимущество следует отдавать препаратам кратковременного действия (натрия нитропруссид, нитроглицерин, триметафан камзилат), поскольку они дают управляемый эффект понижения кровяного давления. Препараты продолжительного действия опасны возможным развитием неуправляемой гипотензии. Резкое снижение артериального давления повышает риск осложнений: уменьшение мозгового кровообращения (вплоть до развития комы), дефицита кровоснабжения для сердца (приступы стенокардии, аритмия, иногда инфаркт миокарда). Особенно велик риск осложнений при внезапном снижении кровяного давления у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

На первом этапе лечения целью является частичное снижение давления до безопасного уровня - не обязательно до нормального. Чаще всего кровяное давление снижают на 20-25 %.

Лекарства для лечения неосложненного гипертонического криза

В случае неосложненного гипертонического криза, как правило, нет необходимости во внутривенном введении препаратов. Назначают перорально (через рот) препараты, снижающие давление, с быстрым действием или внутримышечные инъекции.

Клофелин (клонидин)
Эффективно применение клофелина (клонидина), который не вызывает тахикардии, не увеличивает сердечный выброс, поэтому его можно рекомендовать при стенокардии. Кроме того, этот препарат может быть назначен больным с почечной недостаточностью. Эффект от применения клофелина наступает через 5-15 минут после внутривенного введения и через 30-60 мин после приема через рот. В случае необходимости прием лекарства повторяют каждый час до получения эффекта.

Основные побочные явления при этом обусловлены выраженным седативным (успокаивающим) действием, из-за чего препарат противопоказан больным с проявлениями гипертонического криза со стороны центральной нервной системы: седативный эффект может ослаблять проявление симптомов и затруднять объективную оценку серьезности состояния пациента. Клонидин (клофелин) не следует рекомендовать больным с нарушением сердечной проводимости, особенно тем, кто получает сердечные гликозиды.

Подробнее см. статью “Клофелин (клонидин)“.

Нифедипин
Используют также нифедипин, обладающий свойством расслаблять сосуды, увеличивать сердечный выброс и почечный кровоток. Снижение артериального давления наблюдается уже через 15-30 мин после его приема, эффект сохраняется в течение 4-6 часов. Капсулу нифедипина следует разжевать и содержимое проглотить. Обычно достаточно 5-10 мг нифедипина. При отсутствии эффекта через 30-60 мин прием повторяют.

Нифедипин у некоторых больных может вызвать интенсивную головную боль, а также неконтролируемую артериальную гипотензию (особенно в сочетании с магния сульфатом), поэтому его применение следует ограничить случаями, когда больные хорошо реагировали на этот препарат ранее, во время планового лечения.

Следует отметить, что Объединенный национальный комитет США по высокому артериальному давлению считает нецелесообразным применение нифедипина во время гипертонического криза. Дело в том, что скорость и степень снижения кровяного давления при приеме препарата под язык трудно контролировать, чтобы избежать опасности развития мозговой или коронарной ишемии.

Подробнее см. статью “Нифедипин - антагонист кальция“.

Каптоприл
Ингибитор АПФ каптоприл понижает артериальное давление уже через 30-40 мин после приема благодаря быстрму всасыванию в желудке. Если использовать каптоприл, то после снижения артериального давления мозговой кровоток не ухудшается. Изредка это лекарство вызывает чрезмерное снижение кровяного давления, особенно у больных с почечной недостаточностью или пониженным объемом циркулирующей крови.

Подробнее см. статью “Каптоприл“.

Положительный терапевтический эффект наблюдается также при внутримышечных инъекциях клонидина (клофелина) или дибазола. В случае повышенного потоотделения, чувства тревоги, страха - показаны успокоительные препараты, в частности, бензодиазепиновые производные, которые можно назначать внутрь или в виде внутримышечных инъекций, а также дроперидол. Эффективны комбинации из 2-х или 3-х препаратов (например, нифедипин + метопролол или нифедипин + каптоприл).

Лекарства для неотложного лечения гипертонических кризов - обзор

Условно можно выделить две группы препаратов для лечения гипертонических кризов с помощью внутривенных иньекций: первая - универсальные препараты, пригодные для купирования большинства кризов, вторая - специфические средства, имеющие особые показания.

К первой группе относятся натрия нитропруссид, гидралазин, триметафан камзилат, азаметоний бромид, лабеталол, эналаприлат, никардипин. Ко второй - нитроглицерин, эсмолол, фентоламин.

Натрия нитропруссид
Натрия нитропруссид оказывает быстрое и легко управляемое действие по снижению артериального давления, которое проявляется сразу после начала его введения и заканчивается через несколько минут после прекращения введения. Очевидно, что использование препарата должно производиться под тщательным контролем артериального давления. Натрия нитропруссид эффективен при всех формах гипертонических кризов, особенно при острой гипертонической энцефалопатии, послеоперационном кровотечении или острой недостаточности левого желудочка сердца. Противопоказан при эклампсии из-за опасности отравления плода цианидами.

Натрия нитропруссид имеет в составе своей молекулы группу NO (эндотелийзависимый релаксирующий фактор), которая, отщепляясь в организме, вызывает расширение артерий и вен. Это приводит к расслаблению сосудов, уменьшению притока крови к сердцу и снижению ударного объема. Частота сердечных сокращений увеличивается. Вследствие значительного расслабления сосудов происходит перераспределение кровотока с уменьшением его в ишемизированных зонах (синдром обкрадывания). В связи с этим, нитропруссид натрия может ухудшать коронарный кровоток у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Вследствие расширения крупных мозговых артерий натрия нитропруссид увеличивает церебральный кровоток и может повышать внутричерепное давление. Однако снижение системного артериального давлениянивелирует этот эффект, благодаря чему большинство больных с энцефалопатией переносят препарат хорошо.

Натрия нитропруссид разрушается сульфгидрильными группами эритроцитов до цианида, а затем - в печени - до тиоцианата. Высокие концентрации последнего, если они удерживаются в крови в течение нескольких дней, оказывают токсическое действие в виде тошноты, слабости, потливости, дезориентации, токсического психоза. Риск отравления тиоцианатом повышается при длительном применении препарата (более 24 ч) и в высоких дозах (более 10 мкг/кг в 1 мин). В случае интоксикации, в качестве антидотов используют натрия нитрат (4-6 мг) и натрия тиосульфат (50 мл 25 % раствора).

Нитроглицерин
Нитроглицерин вводят внутривенно больным с ишемией миокарда независимо от наличия или отсутствия гипертонии. Это препарат выбора при гипертонических криза, которые сопровождаются стенокардией, инфарктом миокарда или острой левожелудочковой недостаточностью, а также после операции аорто-коронарного шунтирования. Нитроглицерин имеет те же преимущества при купировании гипертензивного криза, что и натрия нитропруссид: быстрое начало и быстрое прекращение действия, возможность постепенного повышения дозы до получения желаемого эффекта по снижению кровяного давления.

Как и натрия нитропруссид, нитроглицерин вызывает расслабление сосудов путем образования NO. Однако, в отличие от натрия нитропруссида, нитроглицерин - непрямой донор NO. Последний образуется из нитроглицерина в организме через ряд ферментативных реакций.

Основной терапевтический эффект нитроглицерина – расслабление сосудов. При этом вначале расширяются крупные артерии, затем артерии среднего калибра и при дальнейшем повышении дозы - артериолы.

Расслабление крупных вен способствует уменьшению венозного притока, ударного объема и появлению рефлекторной тахикардии. У больных с сердечной недостаточностью, напротив, введение нитроглицерина способствует увеличению ударного объема благодаря нормализации отношения давление/объем в полостях сердца.

В отличие от натрия нитропруссида, нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания: не происходит усиления кровоснабжения не ишемизированных участков сердечной мышцы в ущерб ишемизированным.

В более высоких дозах нитроглицерин расширяет мелкие артерии, способствует уменьшению системного артериального давления. Системный ответ зависит от дозы препарата и индивидуальной чувствительности к нему.

Диазоксид
Диазоксид расширяет резистивные артерии, не оказывая влияния на емкостные вены. Снижение артериального давления под влиянием диазоксида может сопровождаться задержкой жидкости, покраснением лица, головокружением. Для минимизации этих явлений препарат вводят медленно капельно или низкими дозами внутривенно болюсно (струйно) каждые 5-10 мин и комбинируют с введением диуретиков. В настоящее время его считают устаревшим в связи с появлением большого количества новых препаратов, быстро снижающих артериальное давление.

Гидралазин
Гидралазин (дигидралазин) – расслабляет артерии, не оказывая воздействия на емкостные вены. Снижение общего периферического сопротивления сосудов под влиянием гидралазина вызывает тахикардию и повышение сердечного выброса. Препарат может провоцировать также головную боль, вследствие повышения внутричерепного давления.

Гидралазин вводят внутривенно болюсно (струйно) или капельно; иногда - внутримышечно. Для профилактики тахикардии к нему добавляют бета-блокатор. Обычно требуется еще и введение диуретика (фуросемида), так как гидралазин способствует задержке жидкости. Диуретик не вводят, если наблюдаются признаки обезвоживания вследствие рвоты или обильного выделения мочи, вызванного резким повышением артериального давления (”диурез давления”).

Гидралазин является препаратом выбора для беременных женщин с эклампсией. Он улучшает кровообращение в матке и не оказывает негативного влияния на состояние плода. Противопоказан при острой ишемии миокарда и расслаивающей аневризме аорты. Не рекомендуется также для купирования кризов, сопровождающихся цереброваскулярными осложнениями, так как повышает внутричерепное давление и может ухудшить мозговое кровообращение вследствие появления зон высокого и низкого давления.

Подробнее см. статью “Гидралазин - сосудорасширяющее лекарство от гипертонии“.

Триметафан камзилат
Триметафан камзилат представляет собой ганглиоблокирующий препарат короткого, легко управляемого действия. Вводится внутривенно. Он вызывает блокаду симпатических и парасимпатических ганглиев. Из-за опасности развития атонии мочевого пузыря и кишечной непроходимости не рекомендуется применять его в послеоперационный период.

Раньше триметафан камзилат (в сочетании с бета-блокатором) являлся препаратом выбора при острой расслаивающей аневризме аорты в силу своей способности уменьшать силу сердечных сокращений и выброс крови сердцем. В сегодняшней клинической практике чаще используют более современные препараты, в частности бета-блокатор суперкороткого действия эсмолол, который считается наиболее эффективным средством при расслаивающей аневризме аорты (в сочетании с натрия нитропруссидом).

Триметафан камзилат более токсичен, чем натрия нитропруссид, что обусловлено генерализованной блокадой вегетативной нервной системы. При повторном применении его эффективность снижается - развивается тахифилаксия.

Азаметоний бромид
Азаметоний бромид используют, если нет в наличии более эффективных и безопасных препаратов. Являясь ганглиоблокатором, азаметоний бромид расслабляет вены и артерии, благодаря чему уменьшает нагрузку на сердце. Его применяют для купирования гипертонических кризов, сопровождающихся острой левожелудочковой недостаточностью. Вводят внутривенно в виде повторных дробных инъекций (0,3-0,5-1 мл) очень медленно.

Азаметоний бромид может быть использован и при других видах гипертензивных кризов (предпочтительно внутримышечное введение). Недостатки препарата - такие же, как у триметафана камзилата. Кроме того, он оказывает продолжительное действие (4-8 ч), что осложняет индивидуальный подбор эффективной дозы. Может вызывать резкое снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса.

Фентоламин
Фентоламин используют, если гипертонический криз обусловлен избытком катехоламинов (феохромоцитома, внезапная отмена клофелина (клонидина) и др.). Внутривенное введение фентоламина вызывает эффективную, кратковременную блокаду альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление не более чем на 15 мин после болюсного (струйного) внутривенного введения. Его действие сопровождается рефлекторной тахикардией, что может усугублять ишемию миокарда (вплоть до инфаркта) или вызывать появление тяжелых аритмий.

Лабеталол
Лабеталол - блокатор бета-1, бета-2 и альфа-1-адренорецепторов, рассматривается многими авторами как препарат выбора при большинстве гипертонических кризов. Он эффективен и безопасен, не оказывает токсического действия, не вызывает тахикардию или повышение внутричерепного давления, как прямые вазодилататоры. Действие лабеталола при внутривенном введении начинается через 5 мин и продолжается 3-6 ч. Лабеталол эффективен при любом виде гипертензивного криза, кроме осложненного острой недостаточностью левого желудочка сердца. В последнем случае применение препарата нежелательно из-за выраженного эффекта снижения силы сердечных сокращений, обусловленного блокадой бета-адренорецепторов.

О свойствах и использовании лабеталола см. также статью “Бета-блокаторы: список препаратов“.

Эсмолол
Эсмолол - кардиоселективный бета-блокатор. Быстро разрушается ферментами крови, вследствие чего имеет очень короткий (около 9 мин) период полужизни и, соответственно, короткую продолжительность действия (около 30 мин). Он особенно показан при анестезии и расслаивающей аневризме аорты (в последнем случае его применяют в комбинации с натрия нитропруссидом или другим препаратом, который расслабляет кровеносные сосуды).

Эналаприлат
Эналаприлат используется в тех случаях, когда ингибиторы АПФ имеют преимущество перед другими антигипертензивными средствами, в частности при тяжелой сердечной недостаточности. Эналаприлат оказывает мягкое действие на мозговой кровоток, что выражается в отсутствии признаков дефицита кровоснабжения головного мозга даже при существенном снижении артериального давления.

Никардипин и другие агонисты кальция
Никардипин по эффективности сопоставим с натрия нитропруссидом, при этом он лучше переносится больными. Другой дигидропиридиновый агонист кальция - нимодипин - оказывает селективное действие на мозговые сосуды, благодаря чему используется для устранения спазма этих сосудов у больных с субарахноидальним кровоизлиянием. Из других антагонистов кальция применяют также верапамил, который при гипертензивных кризах вводят внутривенно.

Фенолдопам
Фенолдопам - новый селективный агонист допаминовых рецепторов. Оказывает прямое действие по расслаблению кровеносных сосудов и снижению артериального давления, аналогичное действию натрия нитропруссида, но с менее частыми побочными эффектами. Наряду со снижением артериального давления, фенолдопам значительно улучшает мочевыделение, выведение натрия из организма и повышает клиренс креатинина, благодаря чему является препаратом выбора у больных с почечной недостаточностью. Показан при любом типе гипертонических кризов. Опыт его использования к настоящему времени невелик.

Диуретики для купирования гипертонических кризов
Диуретики, обычно петлевые - фуросемид или буметанид - вводят в тех случаях, когда есть признаки задержки жидкости, особенно у больных с застойной сердечной недостаточностью или при лечении лекарствами, которые расслабляют сосуды и вызывают задержку жидкости. Больным с пониженным объемом циркулирующей крови вследствие рвоты или избыточного диуреза назначение диуретиков противопоказано. В этих случаях снижения кровяного давления, напротив, можно достичь путем восстановления объема циркулирующей крови с помощью внутривенного введения изотонического раствора.

Подробнее см. статьи “Петлевые диуретики - общие сведения” и “Фуросемид“.

Магния сульфат
Магния сульфат используют для профилактики и купирования судорожного синдрома у больных с преэклампсией и эклампсией, а также при других клинических формах гипертонической энцефалопатии. Магния сульфат оказывает противосудорожное, дегидратирующее, спазмолитическое действие, угнетает сосудодвигательный центр, благодаря чему снижается артериальное давление.

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении увеличение концентрации ионов магния в крови может приводить к угнетению дыхательного центра и остановке дыхания. Антидотом магния сульфата является кальция хлорид, который вводят внутривенно при первых признаках нарушения дыхания. Внутримышечное введение может вызвать образование абсцессов.



Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info

---