Моэксиприл
Моэксиприл (моэкс) - выпускается в таблетках по 7,5 и 15 мг. Это высокоэффективный несульфгидрильный ингибитор АПФ. Моэксиприл – это «про-лекарство», проявляющее биологическую активность после трансформации в печени в активный метаболит моэксиприлат, который в 1000 раз более активен, чем его предшественник моэксиприл, и в 4 раза - чем эналаприлат. После приема внутрь концентрации моэксиприла и моэксиприлата в плазме крови достигают максимума через 1,5-2 ч. Максимальный эффект по снижению артериального давления наблюдается спустя 3-6 часов после приема моэксиприла.
Период полувыведения препарата -10 ч, что позволяет назначать его один раз в сутки. Стабильное снижение давления достигается через 2 недели лечения, усиливаясь спустя 4-6 недель терапии.
Моэксиприл, как и другие ингибиторы АПФ, имеет низкую биодоступность (22 %). всасывание его уменьшается после приема пищи, что, однако, не влияет на степень ингибирования АПФ и снижения артериального давления в течение 24 ч. Выводится моэксиприл преимущественно печенью; при нарушении ее функции дозу препарата следует уменьшить в связи с увеличением эффективного периода полувыведения.
Моэксиприл снижает кровяное давление у пациентов независимо от возраста, пола или массы тела больного. Начальная доза препарата составляет 7,5 мг один раз в сутки. При недостаточном снижении артериального давления ее следует повысить до 15-30 мг в сутки в один или два приема. Дальнейшее повышение дозы моэксиприла не сопровождается усилением эффекта.
В исследованиях с моэксприлом впервые была показана роль ингибиторов АПФ в профилактике остеопороза у женщин в период постменопаузы. В экспериментальных работах моэксиприл подавлял ангиотензин-II-зависимую стимуляцию остеокластов и резорбцию костной ткани. Этот ингибитор АПФ исследовался у женщин с мягкой и умеренной гипертонией в период после менопаузы (исследование MADAM). О. К. Татаренко и соавт. (1999) изучали влияние моэксиприла на артериальное давление и гемодинамические показатели у 20 женщин в возрасте 57 лет в период после менопаузы. Участницы исследования страдали мягкой (16 человек) и умеренной гипертонией. Продолжительность менопаузы к началу лечения составила в среднем 8 лет. Моэксиприл больным назначали в начальной дозе 7,5 мг один раз в сутки. Если у больных диастолическое давление все еще превышало 90 мм рт. ст., то на 3-й неделе дозу препарата повышали в 2 раза (7,5 мг два раза в день). За 9 недель применения моэксиприла систолическое артериальное давление снижалось в среднем от исходного уровня 155 мм рт. ст. до 148 мм рт. ст. Диастолическое давление понизилось с 95 мм до 93 мм рт. ст. Минутный объем сердца, фракция выброса левого желудочка, как и масса миокарда левого желудочка, не изменились.
Авторы работы оценивают результаты лечения как вполне удовлетворительные, хотя их коллеги считают, что это слишком оптимистическая оценка. М. В. Леонова, Ю. Б. Белоусов (1999) провели сравнительное исследование ряда лекарств от гипертонии - ингибиторов АПФ. При терапии больных с мягкой гипертонией только ингибитором АПФ они не достигли желаемого эффекта. Пониженное диастолическое давление составило лишь 6,7%. Авторы приходят к справедливому и объективному выводу, что ингибиторы АПФ имеют ограниченную эффективность при монотерапии гипертонии. Тем не менее, моэксприл проявил наибольшую эффективность среди препаратов этого класса. Он на 15% превосходил другие аналогичные препараты.
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
