Верапамил
Верапамил (верпамил, изоптин, лекоптин, фаликард, финоптин) выпускается в таблетках и драже по 40 и 80 мг, в ампулах по 2 мл 0,25% раствора. Пролонгированные формы содержат верапамил по 180 мг в капсуле (веротард) и 240 мг в таблетке (изоптин ретард, верогалид). Верапамил - препарат, с создания которого началась история класса антагонистов кальция. За более чем три десятилетия клинического применения верапамил зарекомендовал себя как эффективное лекарство для нормализации артериального давления, а также против аритмии и ишемической болезни сердца.
По химической структуре верапамил близок к папаверину и отличается от препаратов группы нифедипина и дилтиазема. После приема внутрь он быстро и почти полностью всасывается, однако из-за интенсивной «переработки» при первичном прохождении через печень биодоступность препарата самая низкая среди других антагонистов кальция (10-20 %).
От 85 до 95% верапамила циркулирует в крови в связанном с белками виде. Но в результате метаболических превращений верапамила образуется активный метаболит - норверапамил.
Максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1 -2 ч, при применении пролонгированных форм препарата - через 3-5 ч после приема внутрь. Период полувыведения при однократном приеме составляет 2-6 ч. При систематическом применении препарат и его активный метаболит кумулируют и период полувыведения увеличивается до 4,5-12 ч, в связи с чем эффективность верапамила повышается и прием можно свести до 2 раз в сутки. При заболеваниях печени период полувыведения и биодоступность лекарства увеличиваются, поэтому доза верапамила должна быть уменьшена в 3-4 раза.
Верапамил снижает кровяное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Этот эффект не сопровождается учащением сердечного ритма, поскольку препарат обладает свойством понижать частоту сердечных сокращений. На нормальный уровень артериального давления верапамил практически не оказывает влияния.
Уже на первой неделе лечения верапамилом у пациентов начинает снижаться артериальное давление, однако максимальный эффект достигается через 3-4 недели регулярного приема препарата. Верапамил нормализует кровяное давление настолько же эффективно, как и другие антагонисты кальция и представители других классов антигипертензивных средств первого ряда при лечении гипертонии.
Суточная доза верапамила зависит от исходной частоты сердечного ритма, возраста, массы тела больного и уровня артериального давления. Рекомендуемые дозы - от 120 до 480 мг в сутки. Для лечения гипертонии предпочтительнее применение пролонгированных форм препарата с возможностью назначения 120 мг или 240 мг 1 -2 раза в сутки.
Особенность верапамила заключается в способности расслаблять сосуды без сопутствующего увеличения, а чаще с уменьшением частоты сердечных сокращений. По данным исследования, частота сердечных сокращений тесно коррелирует с продолжительностью жизни. Ее увеличение сопровождается прогрессивным повышением уровня смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.
Снижение частоты сердечных сокращений вследствие верапамила является важной составляющей его кардиопротекторного действия. Оно доказано в исследованиях, посвященных оценке влияния препарата на прогноз у больных с острым инфарктом миокарда. Назначение верапамила с 7-15-го дня после развития острого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии) способствует достоверному уменьшению частоты развития нефатальных повторных инфарктов и некоторому снижению уровня смертности. Следовательно, назначение верапамила больным с острым инфарктом миокарда (с 7-15-го дня заболевания) безопасно и улучшает прогноз.
Верапамил способствует регрессии гипертрофии левого желудочка сердца при длительном применении, уменьшает диастолическую дисфункцию левого желудочка, тормозит развитие атеросклероза.
При комбинировании верапамила с другими препаратами противопоказано совместное его назначение с бета-блокаторами из-за возможности суммирования их эффекта по уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Значительное снижение артериального давления наблюдается при сочетании верапамила с диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II
Верапамил защищает почки при хронической почечной недостаточности и диабетическом нефросклерозе. Однако при тяжелой почечной недостаточности доза верапамила должна быть снижена.
Как и другие антагонисты кальция, верапамил не вызывает метаболических и электролитных нарушений. Наиболее опасные побочные эффекты верапамила - возможно развитие или усугубление сердечной недостаточности и нарушение проводимости. Однако эти нежелательные реакции наблюдаются сравнительно редко, соответственно в 0,9 и 1,9 % случаев, преимущественно у больных с уже имеющимися нарушениями проводимости и сократимости сердечной мышцы.
Наиболее вероятным побочным эффектом верапамила является запор (6,3%), реже наблюдается головная боль (1,8 %), головокружение (3,6 %), тошнота (1,6 %) и отечность голеней (1,7 %).
Источник информации:
Сайт: lechenie-gipertonii.info
