Карведилол
Карведилол (кориол, таллитон, протекард, корвазан, карвидил) - неселективный бета-1 и бета-2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с прямым альфа-адреноблокирующим действием, т. е. сосудорасширяющим эффектом. По способности блокировать бета-адренорецепторы он сопоставим с пропранололом, но в пропорциональных дозах вызывает более выраженное снижение артериального давления у пациентов. В отличие от “эталонного” пропранолола, карведилол не ухудшает почечный кровоток. Его назначают больным с артериальной гипертонией в дозах 12,5-25 или 50 мг в сутки, за 1-2 приема. Максимальная суточная доза карведилола - 50 мг. После приема внутрь в дозе 25 или 50 мг, пик концентрации препарата в крови наблюдается через 1,5 часа, период его полувыведения - 7 часов. Основной путь выведения карведилола из организма - через печень, с желчью.
В отличие от традиционных бета-блокаторов, карведилол оказался доза-зависимым препаратом, понижающим артериальное давление уже при первом приеме. Давление снижается быстро с максимумом через 2—3 часа после приема карведилола внутрь. Быстрый эффект карведилола обьясняется его сосудорасширяющим компонентом. Поэтому в начале лечения гипертонии ограничиваются дозой препарата 12,5 мг, которую принимают первые два дня терапии. Потом большинство больных гипертонией довольствуются ежедневной дозой карведилола 25 мг в сутки. Лишь 5,5% больных нуждаются в более высоких дозировках препарата. Некоторым больным старшего возраста для снижения артериального давления достаточно дозы 12,5 мг в сутки.
Стойкий максимальный эффект по снижению давления проявляется через 1—2 недели от начала лечения. Устойчивости к действию лекарства у пациентов при длительном лечении карведилолом не отмечено. Карведилол не оказывает отрицательного влияния на циркадный (суточный) ритм артериального давления. Он является жирорастворимым (липофильным) бета-блокатором, проникает через гематоэнцефалический барьер, однако значительного возбуждающего или успокаивающего воздействия на центральную нервную систему не оказывает. Карведилол хорошо переносится больными, не вызывая значительных побочных реакций.
Понижение кровяного давления после приема карведилола происходит из-за уменьшения сердечного выброса. С одной стороны, препарат блокирует бета-адренорецепторы, успокаивая деятельность сердца, а с другой стороны - подавляет альфа-1-адренорецепторы, снижая общее периферическое сопротивление сосудов. Больным, у которых монотерапия карведилолом не обеспечила достаточного снижения артериального давления, показано комбинированное лечение этим лекарством вместе с гипотиазидом (дихлотиазидом) в малых дозах либо с медленными антагонистами кальция.
Карведилол в лечении гипертонии у больных с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и диабетом
Карведилол является препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии сопутствующей сердечной недостаточности. Препарат значительно улучшает выживаемость больных гипертонией, которые страдают от сердечной недостаточности. Исследования 2001-2003 годов показали, что он снижает их общую смертность на 35-85%, что превосходит результаты лечения бисопрололом или метопрололом. Результаты лечения карведилолом больных с хронической застойной сердечной недостаточностью оказались особенно значительными, практически уникальными. Карведилол у больных с мягкой и умеренной формами гипертонической болезни достоверно уменьшает толщину между-желудочковой перегородки сердца и задней стенки левого желудочка. При этом фракция выброса левого желудочка в покое и при нагрузке возрастает.
Карведилол сохраняет почечную ауторегуляцию, что можно объяснить одновременно происходящим снижением общего периферического сопротивления сосудов и реноваскулярного сопротивления. При лечении этим лекарством больных, у которых повышенное артериальное давление сопровождалось повреждением почек, альбуминурия уменьшалась в 25% случаев, а возрастала только в 2%. Для сравнения, соответствующие показатели на фоне лечения атенололом составили 13% и 12%.
У больных с инсулин-зависимым сахарным диабетом и гипертонией исследовали влияние 8-недельного курса лечения карведилолом на уровень гликемии (сахара в крови) и содержания гликолизированного гемоглобина в крови. Выяснилось, что препарат не изменял уровень глюкозы в крови натощак и после еды, а также содержание гликолизированного гемоглобина. Кроме того, карведилол не изменял концентрацию липидов (жиров) в плазме. Что касается “конкурентов” препарата, то при лечении метопрололом, напротив, повышалась концентрация в плазме триглицеридов, а уровень защитных липопротеидов высокой плотности понижался.
Следовательно, карведилол подходит для лечения больных, у которых гипертония сочетается с такими неблагоприятными факторами, как дислипидемия и инсулинорезистентность (нарушения обмена холестерина и глюкозы). Имеются также данные, указывающие на то, что защитный эффект карведилола при ишемии головного мозга и инсультах связан не только с понижением артериального давления, но и с прямыми нефропротекторными (защита почек) свойствами препарата. Доказано, что карведилолу присуща и антиоксидантная активность.
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
