Бисопролол
Бисопролол (конкор, бипролол, бисопрол, бисопрололгексан, коронал, бисопрофар и др.) - выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. Особенностью этого бета-блокатора является длительный период полувыведения из организма, до 10-12 часов. После приема таблетки бисопролол понижает артериальное давление на период до 24 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, при необходимости ее повышают до 5-10 мг. Увеличение суточной дозы до 20 мг повышает блокаду бета-1-адренорецепторов, но кровяное давление у пациентов от этого сильнее не снижается.
Бисопролол - это высокоселективный бета-блокатор, без внутренней симпатомиметической активности, обладающий умеренной липофильностью. Он занимает промежуточное положение между липофильным пропранололом и гидрофильным атенололом. Подробнее об этих свойствах см. статью “Бета-блокаторы - общие сведения“.
Бисопролол практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. При первичном прохождении через печень инактивируется около 10% препарата. На концентрацию бисопролола в плазме крови не влияет прием пищи.
Суточная доза 5 мг бисопролола по снижению артериального давления эквивалентна атенололу в дозировке 50 мг в сутки или метопрололу по 100 мг в сутки. В течение 2-3 недель терапии бисопрололом кровяное давление у пациента продолжает снижаться, потом стабилизируется. В суточной дозе 10-20 мг бисопролол понижает частоту сердечных сокращений у пациентов сильнее, чем пропранолол по 80 мг в сутки, и примерно так же, как метопролол по 200 мг в сутки. Как и другие бета-блокаторы, этот препарат помогает при ишемической болезни сердца и аритмии. Бисопролол (конкор) в дозе 5—10 мг однократно в день оказался эффективнее при лечении гипертонии в покое и во время физической нагрузки, чем 50—100 мг атенолола.
В исследовании, включавшем 249 больных гипертонией, длившемся 6 месяцев, уменьшение диастолического давления до уровня < 90 мм рт. ст. было достигнуто у 57% больных, принимавших 10 мг бисопролола, и у 47% больных, лечившихся 50 мг атенолола.
В случае внезапного прекращения приема бисопролола - синдром отмены, как правило, не развивается. Тем не менее, отмену препарата необходимо проводить постепенно, снижая суточную дозировку плавно. Длительная терапия селективными бета-блокаторами, в т. ч. бисопрололом, как правило, не оказывает вредного влияния на почки. Этот препарат слегка повышает уровень триглециридов в крови, но почти не влияет на баланс холестерина и обмен глюкозы.
Сравнение бисопролола (локрена) с другими лекарствами от гипертонии
В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ — эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка. Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка. Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5—10 мг бисопролола или 25—50 мг каптоприла.
В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция. В частности, в 3 исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день. Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией: оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20—40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.
В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10—20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.
Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5—40 мг в день (в виде монотерапии) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I—II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст. Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79—94% пациентов с гипертонией.
Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида. Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол. Так, диастолическое давление <90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% - в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.
Во втором сравнительном исследовании в 1998 году сопоставлялись диуретик хлорталидон и бисопролол. Диастолическое давление до уровня < 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.
Таким образом, сравнение бисопролола с другими противогипертензивными средствами показывает, что этот высоко-селективный бета-блокатор не только не уступает, но во многом превосходит наиболее популярные препараты для лечения гипертонии .
Степень понижения артериального давления бисопрололом зависит от используемой дозы. Известно, что у гипертоников степень гипертрофии левого желудочка сердца зависит от уровня кровяного давления, устанавливающегося при выходе из физической нагрузки. Физическая и эмоциональная нагрузка ведет к приросту артериального давления у гипертоников, что, в свою очередь, усиливает напряжение миокарда и осложняется его преходящей ишемией.
Конкор безопасно понижает артериальное давление, сохраняя его суточные ритмы
Бисопролол (конкор) понижает давление не только у больных в покое, но и обеспечивает существенное понижение давления, вызываемого физической нагрузкой, и эта реакция, тоже зависящая от дозы препарата, сохраняется в течение 24 часов после приема препарата внутрь. Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою противо-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка на 14—15% за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.
Конкор эффективен у больных гипертонией различного возраста, в том числе у пожилых людей и стариков, хотя его влияние на изолированную систолическую гипертонию пока не исследовалось.
Итак, при длительном лечении, по меньшей мере в течение 3 лет, бисопролол обеспечивает при монотерапии нужный эффект у большинства больных с мягкой или умеренной гипертонией: диастолическое давление < 90 мм рт. ст. достигается у 60—88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов. Правда, при тяжело протекающей гипертонии предпочтительнее представляется комбинация бисопролола с другими препаратами (диуретики, ингибиторы АПФ и т. д.).
Побочные эффекты бисопролола (конкора)
Окончательное суждение о месте, которое занимает тот или иной препарат в системе лечения гипертонии, можно сделать, исследовав его переносимость больными. По этому поводу можно сказать следующее. Побочные эффекты бисопролола (конкора), в общем, аналогичны тем, которые встречаются при применении других бета-блокаторов. В исследовании, включавшем более 2000 больных, страдавших в основном мягкой и умеренной гипертонией, через 8 недель непрерывного лечения только 1,2% больных отказались от приемов конкора из-за побочных реакций. 11,6% пациентов предъявляли жалобы на побочные реакции, в том числе на головокружения (3,2%), утомляемость (2,6%), головную боль.
Могут представить интерес наблюдения сотрудников больницы №1 Санкт-Петербурга, применявших препарат конкор для лечения гипертонии. Н. В. Иванова с группой сотрудников сравнивали действие бисопролола у больных гипертонией и у пациентов-”сердечников” с нормальным давлением. Оказалось, что препарат в течение первых четырех недель снижал систолическое артериальное давление на 25 мм, диастолическое давление — на 12 мм рт. ст. При этом в группе «нормотоников» степень понижения давления не превышала 7/5 мм рт. ст. Частота пульса в обеих группах обследованных уменьшилась в равной степени на 14 ударов в минуту.
В ряде сравнительных исследований бисопролола с другими бета-блокаторами было показано, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления. Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое гипотензивное действие в утренние часы следующего дня (после однократно принятой внутрь дозы), тогда как другие бета-блокаторы утрачивали или уменьшали свое гипотензивное действие за 2—4 часа до приема очередной дозы препарата. Можно, следовательно, еще раз подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.
Побочные реакции, вызываемые бисопрололом, оказываются незначительными: желудочно-кишечные расстройства в 0,7% случаях, похолодание нижних конечностей в 1% случаев, нарушение потенции - в 0,5% случаев, синусовая брадикардия в 0,7%. Очевидно, что эти немногочисленные и нетяжелые реакции не могут создавать препятствий для широкого использования бисопролола у больных гипертонией.
Бисопролол выводится из организма по 50% печенью и почками. Он хорошо переносится пациентами, частота побочных эффектов не превышает 1-3%. В тех случаях, когда в дозе 5 мг/сут бисопролол не дает ожидаемого эффекта, его можно с большой пользой комбинировать с антагонистами кальция, ингибиторами АПФ или с гипотиазидом (дихлотиазидом). Подробные статьи обо всех этих лекарствах вы легко найдете на нашем сайте. Не ленитесь лечить гипертонию и будьте здоровы!
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
