Каптоприл
Каптоприл (капотен, катопил, тензиомин и др.) выпускается в таблетках по 12,5, 25, 50 мг; входит в состав комбинированных препаратов каптопрес-Дарница и капозид, содержащих 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида. Каптоприл - первый представитель лекарств из группы ингибиторов АПФ. Синтезирован в 1973-75 гг. и с того времени применяется для лечения гипертонии, а впоследствии и сердечной недостаточности.
Появление каптоприла и других ингибиторов АПФ позволило существенно изменить подходы к лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. Ингибиторы АПФ стали краеугольным камнем лечения сердечной недостаточности, что произошло под влиянием впечатляющих результатов ряда исследований, в которых оценивали эффективность препаратов этого класса.
В исследовании 1994 года у больных острым инфарктом миокарда со сниженной функцией левого желудочка (фракция выброса 40 %) назначение каптоприла в дозе 12,5-50 мг 3 раза в сутки, начиная с 3-16-го дня после его развития, позволило достоверно снизить смертность и частоту развития повторных инфарктов миокарда, а также замедлить прогрессирование сердечной недостаточности.
В исследовании 1999 года показано, что каптоприл столь же эффективно предупреждает осложнения со стороны сердечно-сосудостой системы у больных с гипертонией как и бета-блокаторы и диуретики.
Метаболизируется каптоприл в печени с образованием метаболитов, небольшая часть из которых - фармакологически активные. После приема внутрь натощак всасывается 71 % препарата. Биодоступность неизмененного каптоприла составляет 62 %. Пища уменьшает его биодоступность, однако не влияет на антигипертензивный эффект и степень ингибирования каптоприлом ангиотензинпревращающего фермента. Пик концентрации препарата достигается через 1 час.
Каптоприл относится к препаратам короткого действия, которые необходимо назначать 3 раза в сутки, поскольку период его полувыведения непродолжительный - 4 ч. Выводится, преимущественно почками (75,7 %), меньшая его часть (15,6 %) выделяется через пищеварительный тракт. Скорость выведения каптоприла из организма не зависит от возраста больного, но у пациентов с заболеванием почек период полувыведения препарата увеличивается пропорционально тяжести поражения. У больных с хронической почечной недостаточностью пик его плазменной концентрации в 3-7 раз выше, чем при нормальной функции почек, поэтому дозу каптоприла у таких пациентов необходимо соответственно уменьшать.
Каптоприл - дозировка
Назначают каптоприл по 12,5-25 мг 2 или 3 раза в сутки, постепенно (с двухнедельным интервалом) увеличивая дозу препарата до максимальной - 150 мг в сутки (при необходимости). Каптоприл может вызывать кожные реакции и приводить к нарушению вкуса чаще, чем другие ингибиторы АПФ. Более приемлемой, чем применение больших доз каптоприла, является практика комбинирования его с тиазидными диуретиками. Это позволяет почти в 2 раза усилить антигипертензивный эффект каптоприла, уменьшить его дозу и избежать побочных эффектов. На синергизме и суммации антигипертензивного действия каптоприла и гидрохлортиазида основано создание и успешное использование для лечения гипертонии его комбинированных форм: каптопрес-Дарница и капозид.
Перед назначением каптоприла и других ингибиторов АПФ в течение 3 дней необходимо избегать применения диуретиков и значительного ограничения употребления поваренной соли. Если терапию диуретиками отменить невозможно, прием каптоприла следует начинать с половинной дозы, чтобы избежать резкой гипотензии вследствие его применения.
В виде монотерапии каптоприл эффективен у 42-50 % больных гипертонией, т. е. приблизительно у такого же количества, как и другие препараты первого ряда. Усиление эффекта снижения артериального давления наблюдается при его комбинировании с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция, а также бета-блокаторами.
См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
