Спираприл (квадроприл)
Спираприл (квадроприл) выпускается в таблетках по 6 мг. Относится к ингибиторам АПФ третьего поколения, которые имеют длительный период полувыведения, и поэтому их можно принимать один раз в сутки. Спираприл является пролекарством. В организме (преимущественно в печени) он превращается в активное вещество спираприлат. При приеме внутрь спираприл (квадроприл) быстро всасывается (на 50-70 %) с достижением максимальной концентрации примерно через 1 ч. Максимальная концентрация спираприлата в плазме крови определяется через 2-3 ч.
Положительным свойством спираприла является двойной компенсаторный путь его выведения - через печень и почки в равном соотношении, благодаря чему не происходят значительные изменения скорости выведения из организма квадроприла у пациентов с почечной недостаточностью и хроническими заболеваниями печени.
Длительный период полувыведения спираприлата (до 30-40 ч) обеспечивает сохранение эффекта снижения артериального давления спираприла на вторые сутки с момента его последнего приема. Это позволяет избежать феномена “рикошета” при пропуске приема очередной дозы препарата.
Спираприл (квадроприл) - дозировка
Спираприл (квадроприл) обладает липофильностью средней степени, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Режим дозирования препарата простой, поскольку не требуется постепенное повышение дозы препарата. Оптимальной считаеся доза 6 мг/сут. При дальнейшем ее увеличении не происходит дополнительного снижения кровяного давления. Прием 3 мг в сутки оказывает недостаточное действие и не обеспечивает надежного снижения артериального давления в течение 24 ч. Поэтому назначать препарат в дозе 3 мг в сутки следует только в начале терапии в случае мягкой гипертонии. Максимальный эффект спираприла (квадроприла) достигается через 4-8 ч при приеме внутрь, а остаточный - через 24 ч после приема составляет 74 %.
Двойной компенсаторный путь выведения квадроприла позволяет не проводить корректировки дозы при снижении почечной клубочковой фильтрации дo 30 мл/мин. При уровне клубочковой фильтрации 10-30 мл/мин доза спираприла (6 мг) не изменяется или ее уменьшают до 3 мг/сут, тогда как дозы большинства других ингибиторов АПФ рекомендуют уменьшить значительно.
Результаты клинических испытаний показали, что спираприл (квадроприл) в дозе 6 мг в сутки снижает артериальное давление так же, как эналаприл в дозе 20 мг в сутки и дигидропиридиновый антагонист кальция исрадипин в дозе 5 мг в сутки.
Частота побочных реакций, связанных с приемом спираприла, ниже чем у других ингибиторов АПФ, а по частоте такого эффекта как кашель, спираприл (квадроприл), по данным сравнительных исследований, не отличается от плацебо.
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
