Периндоприл (престариум)
Периндоприл (престариум, коверекс, коверсил) выпускается в таблетках по 5 мг. Входит в состав комбинированных препаратов нолипрел, нолипрел форте и престариум комби, содержащих соответственно 2,5/ 5 мг периндоприла и 0,625/1,25 мг индапамида. Периндоприл - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, имеющий один из самых длительных периодов действия среди препаратов своей группы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита периндоприлата.
Отличается высокой биодоступностью (95 %), не зависящей от приема пищи. Периндоприл обладает достаточно выраженной липофильностью, что способствует его широкому проникновению в ткани и действию не только на циркулирующий в крови, но и на локально образующийся фермент АПФ.
Время достижения пика концентрации препарата в плазме крови зависит от дозы и составляет около 1 ч после приема 4 м и 2-3 ч после приема 8 мг. Достигнув плато, концентрация периндоприла в крови удерживается на этом уровне длительное время, что позволяе назначать его один раз в сутки.
Периндоприл (престариум) превосходит эналаприл по способности ингибировать АПФ. Важное преимущество периндоприла заключается в его способности к широкому распространению в тканях и вследствие этого - к эффективному подавлению активности АПФ в них. Степень торможения активности АПФ периндоприлом наиболее выражена в почках (96 %) и сердце (52 %) - органах, принимающих непосредственное участие в регуляции артериального давления. Поскольку периндоприл и периндоприлат медленно вступают в контакт с АПФ в тканях, они подавляют активность фермента в тканях в течение более длительного периода времени (свыше 24 ч), чем в крови. Благодаря этому эффект снижения артериального давления после однократного приема престариума сохраняется на протяжении суток и более.
Периндоприл (престариум) - дозировка
Обычная суточная доза периндоприла составляет 2-4 мг. Как правило, препарат в дозе 4-8 мг адекватно снижает артериальное давление у большинства пациентов. При увеличении суточной дозы препарата свыше 8 мг или распределении ее на 2 приема не наблюдается усиления эффекта по сравнению с однократным приемом препарата.
Периндоприл (престариум) вызывает выраженное и продолжительное снижение артериального давления. При систематическом применении препарата его антигипертензивный эффект нарастает в течение 3-4 недель. Снижение артериального давления у пациентов не сопровождается рефлекторным учащением сердечного ритма и изменением сердечного выброса. Благодаря способности уменьшать постнагрузку на миокард левого желудочка сердца периндоприл эффективен у больных с сердечной недостаточностью.
При сравнении выраженности расслабления сосудов в различных органах в ответ на введение периндоприла было выявлено, что наибольшее влияние он оказывает на сосуды почек, менее выраженный - на сосуды селезенки, печени и кожи, незначительное - на сосуды мышц и мозга.
Исследование влияния периндоприла на суточный ритм артериального давление, проведенное в отделении гипертонической болезни Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, показало, что лечение больных с гипертонией периндоприлом в дозе 4-8 мг в сутки в течение месяца способствует существенному снижению кровяного давления с сохранением его суточного ритма и уменьшением колебаний давления в течение суток.
В группе больных, принимавших периндоприл (престариум) в дозе 4 мг в сутки, отношение конечного антигипертензивного эффекта (через сутки после приема очередной дозы) к максимальному составило в среднем 84 %. У больных, принимавших периндоприл в суточной дозе 8 мг, оно было более высоким и составило в среднем 96 %. Это свидетельствует о значительной продолжительности действия препарата. Важная особенность периндоприла заключается в отсутствии эффекта первой дозы при его применении, что выгодно отличает препарат от каптоприла, эналаприла и рамиприла. В отличие от периндоприлата, эналаприлат (активный метаболит эналаприла) имеет более близкое сродство с АПФ, чем эналаприл, в связи с чем он быстро связывается с АПФ и может вызывать выраженное снижение артериального давления и гипотензию, особенно опасную у больных с сердечной недостаточностью.
Как лечение периндоприлом влияет на прогноз при гипертонии
Периндоприл (престариум) уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и сосудов. Подавление образования ангиотензина II с помощью периндоприла приводит к существенному уменьшению соотношения стенка/просвет, что указывает на восстановление нормальной структуры сосудистой стенки.
Доказано, что длительная терапия престариумом уменьшает риск инсульта в среднем на 28 %, инфаркта миокарда - на 38 %, сердечной недостаточности - на 24 %. Положительное влияние на риск инсульта отмечено не только у больных с гипертонией, но и у лиц с нормальным артериальным давлением. У больных с ишемической болезнью сердца периндоприл (престариум) уменьшает вероятность инфаркта миокарда на 24 %, а суммарный показатель (риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний + нефатальный инфаркт миокарда + остановка сердца) - на 20 % (исследование 2003 года).
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
