Библейский Израиль

Бетаксолол (локрен) - производится в таблетках по 10 и 20 мг. Снижает артериальное давление у больных плавно и в течение длительного времени. Если пациент случайно забывает принять таблетку, то маловероятно, что у него произойдет резкий скачок кровяного давления или нарушения сердечного ритма. Пик концентрации бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 часа после однократного приема дозы в 20 мг. Если принимать лекарство регулярно, то концентрация бета-блокатора в крови стабилизируется на 5-е сутки. Соответственно, стабилизируется гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект препарата.

Бетаксолол - это высокоселективный блокатор бета-адренорецепторов, который в обычных терапевтических дозах лишен внутренней симпатомиметической активности. Он занимает промежуточное положение между липофильным (растворимым в жирах) пропранололом и гидрофильным (растворимым в воде) атенололом. Биодоступность препарата - высокая, достигает 89-90%. Подробнее об этих свойствах см. статью “Бета-блокаторы: общие сведения“.

В суточной дозе 10-20 мг бетаксолол оказывает такое же действие по снижению артериального давления, как атенолол в дозировке 100 мг, и действует дольше. Препарат выводится из организма на 85% печенью и на 15% почками. При этом, нарушения функции печени не влияют не приводят к накоплению бета-блокатора в организме и повышению его токсичности.

При ишемической болезни сердца иногда нужно увеличить суточную дозу бетаксолола до 30-40 мг. В сравнительных исследованиях, бетаксолол в суточной дозировке 20-40 мг оказывал такой же антиишемический эффект, как пропранолол в дозе 40-80 мг 4 раза в сутки. Антиишемическая эффективность 20 мг бетаксолола сопоставима со 100 мг атенолола.

ВНИМАНИЕ! Дальнейшая информация предоставлена производителем препарата Локрен – компанией Sanofi-Aventis. Врачи – пожалуйста, учитывайте это в своей работе. Пациенты – не принимайте бетаксолол (Локрен) по собственной инициативе! Посоветуйтесь с квалифицированным врачом!

Бетаксолол (препарат Локрен®, производитель Sanofi-Aventis) приобрел за последние годы заслуженную популярность среди врачей широкой практики в лечении гипертонии и ишемической болезни сердца. В таблице представлены некоторые фармакологические и клинические характеристики бетаксолола, имеющие практическую важность.

Бетаксолол (Локрен) - некоторые фармакологические и клинические характеристики

Характеристика	Клинические преимущества
Отсутствие внутренней симпатомиметической активности	Возможность широкого применения при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца без неблагоприятных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз
Высокая кардиоселективность	Возможность применения бетаксолола (Локрена) у лиц с гипертонией или ишемической болезнью сердца, имеющих сопутствующие заболевания. Особенно у лиц с высоким сердечно-сосудистым риском - в небольших начальных дозах. Сахарный диабет (состояние компенсации) Хронические обструктивные заболевания легких (вне обострения, при отсутствии необходимости в приеме бронходилататоров) Поражения периферических артерий (при отсутствии выраженной и тяжелой перемежающейся хромоты)
Метаболическая нейтральность	Отсутствие неблагоприятных эффектов на уровень сахара и холестерина в крови (или минимальные эффекты)
Быстрое начало действия при приеме внутрь	Пик концентрации Локрена в плазме - 2-4 часа Начало снижения артериального давления - 3 часа, значительное снижение - 4-8 часов Максимальный эффект по снижению частоты середчных сокращений - 3-4 часа
Умеренная липофильность	Липофильные бета-блокаторы отчетливо снижают риск внезапной смерти. Низкая частота побочных эффектов на центральную нервную систему
Отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень (в отличие от других липофильных бета-блокаторов)	Наиболее высокая биодоступность среди бета-блокаторов (80-90%) Низкая индивидуальная вариабельность концентрации препарата в плазме крови Предсказуемость терапевтического эффекта Редко возникает необходимость в “подгонке” дозы для пациента
Выведение - почки + печень	Не требуется коррекция даже при значительном снижении функции печени (цирроз). То же самое - при начальной и умеренной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 1-3). Требуется снижение дозы при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (хроническое заболевание почек стадий 4-5), в т. ч. на диализе
Наиболее длительный период полувыведения среди бета-блокаторов (14-22 часа)	Устойчивость концентрации в плазме (соотношение “пик - корыто” - около 70%) Устойчивое и плавное влияние на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, стенокардию Высокая “приверженность” пациентов к лечению Низкий риск развития “синдрома отмены” при непреднамеренном временном прекращении приема бетаксолола Снижение сердечно-сосудистого риска в уязвимые ранние утренние часы
Низкая частота побочных эффектов	Отличная переносимость
Дозозависимый эффект по снижению частоты сердечных сокращений, в т. ч. при нагрузке	Степень снижения частоты сердечных сокращений пропорциональна дозе в интервале 10-40 мг в сутки (ЧСС снижается на 10-30% от исходной)
Выраженное действие по снижению артериального давления (с дозы 20 мг в сутки и выше - отсутствие выраженной дозовой зависимости)	Действие по снижению артериального давления Локрена (бетаксолола) сравнимо с другими базисными лекарствами от гипертонии Улучшение суточного профиля артериального давления Уменьшение систолического артериального давления на 15-20 мм. рт. ст., диастолического - на 10-15 мм. рт. ст., при дозе препарата 20 мг в сутки Целевое артериальное давление достигается у 75-80% пациентов (при мягкой, умеренной гипертонии) Доза 20 мг в сутки - стандартная при гипертонии, лишь иногда требуется доза 40 мг в сутки

Локрен может рассматриваться как один из наиболее подходящих бета-блокаторов для лечения гипертонии. Отличную безопасность препарата определяют такие его характеристики, как высокая кардиоселективность, отсутствие внутренней симпатомиметической активности, липофильность, метаболическая нейтральность, сбалансированный профиль выведения (почки + печень). Важным свойством бетаксолола является отсутствие выраженного метаболизма при первичном прохождении через печень, вследствие чего весьма низкой является индивидуальная вариабельность концентраций препарата в плазме. Бетаксолол незначительно связывается с белками плазмы крови, поэтому уменьшается вероятность его негативного взаимодействия с другими лекарствами, которые пациент может принимать одновременно. Это дополнительно обеспечивает хорошую предсказуемость терапевтического эффекта.

Необходимо отметить, что Локрен среди всех доступных в коммерческой сети бета-блокаторов имеет наиболее длительный период полувыведения (14-22 часа). Это способствует созданию устойчивого и плавного влияния на уровни артериального давления, частоту сердечных сокращений, симптомы стенокардии, создает возможность однократного приема препарата в течение суток и обеспечивает малые колебания концентрации препарата в плазме крови, не более чем в 1,5-2 раза при ежедневном приеме.

Бетаксолол характеризуется отчетливым эффектом по снижению артериального давления. Стартовая его дозировка обычно составляет 5-10 мг/сутки (1/4-1/2 таблетки в сутки), поддерживающая - 20 мг/сутки (1 таблетка в сутки). В части случаев могут постоянно использоваться и меньшие дозы - 5-10 мг/сутки; в редких случаях возникает необходимость в увеличении дозы до 40 мг/сутки. Максимальный кардиопротекторный эффект препарата (что особенно важно для лиц с сопутствующей ишемической болезнью сердца) достигается при адекватном уменьшении частоты сердечных сокращений (до значений около 60 в минуту, в части случаев, при необходимости - и ниже - до 50-55 в минуту), при тщательном контроле за параметрами проводимости на электрокардиограмме. Пациенты могут принимать Локрен независимо от приема пиши. Область применения бетаксолола при артериальной гипертонии представлена в таблице:

Область применения	Пояснения
Эссенциальная (первичная) гипертония	У лиц любого пола и возраста. Представлены доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости Локрена как у относительно молодых пациентов, так и у пожилых, в т. ч. при изолированной систолической гипертонии. Доказана эффективность препарата по защите внутренних органов (регрессия гипертрофии левого желудочка сердца, благоприятиные эффекты на стенки кровеносных сосудов и др.)
Гипертония у лиц с хроническими формами ишемической болезни сердца	Локрен при этом определяет как контроль гипертонии, так и антиангинальные эффекты, кардиопротекцию и снижение сердечно-сосудистого риска, связанного с ишемической болезнью сердца. Локрен может также применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца, не имеющих артериальной гипертонии. В небольших по объему сообщениях представлены данные об эффективности и безопасности препарата у лиц с острым инфарктом миокарда, у постинфарктных пациентов (в т. ч. с сердечной недостаточностью), у лиц с ишемической болезнью сердца, имеющих опасные для жизни желудочковые нарушения ритма
Гипертония у лиц с хроническим заболеванием почек, в т. ч. с хронической почечной недостаточностью	Эффективно снижает артериальное давление у таких пациентов, имеет низкий риск кумуляции. Снижение дозы требуется только при тяжелой и терминальной почечной недостаточности. Обсуждается вопрос о наличии у Локрена самостоятельных свойств, защищающих почки
Гипертония у лиц с сахарным диабетом 2 типа, у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких	Вследствие высокой кардиоселективности более безопасен в сравнении с рядом других бета-блокаторов у этих категорий больных (при условии компенсации их сопутствующих состояний)
Комбинированная терапия артериальной гипертонии	Отлично комбинируется со всеми классами базисных средств, понижающих артериальное давление. Комбинаций с верапамилом и дилтиаземом следует избегать из-за риска развития брадиаритмий. Комбинируется с другими группами препаратов, используемых в кардиологической практике: нитраты, статины, антитромботические препараты, сердечные гликозиды и т. д.

Хотя бетаксолол и не ухудшает проходимость дыхательных путей, его все же следует с осторожностью назначать пациентам, у которых хронические обструктивные заболевания легких. Противопоказано применять его совместно с амиодароном и сердечными гликозидами.



Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info

---