Блокаторы рецепторов ангиотензина II - общая информация
Блокаторы рецепторов ангиотензина II - один из новых классов препаратов для нормализации артериального давления. Названия препаратов этой группы заканчиваются на “-артан”. Их синтезировали в начале 90-х годов двадцатого столетия. Блокаторы рецепторов ангиотензина II подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, способствуя тем самым целому ряду положительных эффектов. Не уступая по эффективности другим классам препаратов для лечения гипертонии, они эффективно защищают сердце, почки и мозг от поражений и улучшают прогноз больных гипертонией.
Особенностью блокаторов рецепторов ангиотензина II, выделяющей их в ряду препаратов, снижающих артериальное давление, являются их свойства защищать мозг. Особенно значимые доказательства в пользу кардио- и церебропротекторных свойств блокаторов рецепторов ангиотензина II были получены в исследовании 2002 года, в котором лосартан при одинаковом, в сравнении с атенололом, снижении артериального давления превосходил его по эффективности уменьшения частоты смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и инсульта.
В исследовании 2007 года эпросартан также существенно снижал риск развития повторного инсульта наряду с уменьшением сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II улучшают почечную функцию при диабетической нефропатии, вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка сердца, улучшают показатели при сердечной недостаточности. В последние годы в литературе развернулась дискуссия относительно способности блокаторов рецепторов ангиотензина II повышать риск развития фатального инфаркта миокарда. Несколько исследований, утверждающих о негативном влиянии блокаторов рецепторов ангиотензина II на частоту развития инфаркта миокарда, проведены недостаточно корректно. В настоящее время считается, что способность блокаторов рецепторов ангиотензина II повышать риск развития фатального инфаркта миокарда не является доказанной.
Представители блокаторов рецепторов ангиотензина II различаются по химической структуре и своему действию на организм пациента. В зависимости от наличия активного метаболита они делятся на пролекарства (лосартан, кандесартан) и активные вещества (валсартан, ирбесартан, телмисартан, эпросартан).
| Влия- ние пищи | Вывод из организма почками/ печенью, % | Дозировки, мг в таблетке | Стар- товая доза, мг | Поддер- живаю- щая доза, мг | |
|---|---|---|---|---|---|
| Валсартан | 40-50% | 30/70 | 80-160 | 80 | 80-160 |
| Ирбесартан | нет | 25/75 | 75, 150, 300 | 75-150 | 150-300 |
| Кандесартан | нет | 60/40 | 4, 8, 16, 32 | 16 | 8-16 |
| Лозартан | мини- мально | 35/65 | 25, 50, 100 | 25-50 | 50-100 |
| Телмисартан | нет | 1/99 | 40, 80 | 40 | 40-80 |
| Эпросартан | нет | 30/70 | 200, 300, 400 | 60 | 600-800 |
Согласно Европейским рекомендациям по лечению гипертонии (2007) основными показаниями к назначению блокаторов рецепторов ангиотензина II являются:
- сердечная недостаточность;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия;
- протеинурия/микроальбуминурия;
- гипертрофия левого желудочка сердца;
- фибрилляция предсердий;
- метаболический синдром;
- непереносимость ингибиторов АПФ.
Эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II для снижения кровяного давления зависит от исходной активности ренин-ангиотензинной системы: у больных с высокой активностью ренина они действуют более сильно. Все блокаторов рецепторов ангиотензина II оказывают длительный эффект снижения артериального давления, который продолжается в течение 24 ч. Этот эффект проявляется через 2-4 недели терапии и усиливается к 6-8-й неделе лечения. Большинство препаратов вызывают дозозависимое снижение артериального давдения. Они не нарушают его нормальный суточный ритм.
Имеющиеся клинические наблюдения свидетельствуют о том, что при длительном применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов (в течение двух лет и более) не происходите привыкание к их действию. Отмена лечения не приводит к “рикошетному” повышению артериального давления. Блокаторов рецепторов ангиотензина II не снижают уровень кровяного давления, если он находится в пределах нормальных значений.
При сравнении с антигипертензивными препаратами других классов отмечено, что блокаторы рецепторов ангиотензина II, оказывая аналогичный мощный эффект по снижению кровяного давления, вызывают меньше побочных явлений и лучше переносятся больными.
Как блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют на сердечную мышцу
Снижение уровня артериального давления при применении блокаторов рецепторов ангиотензина II не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Особо важное значение имеет блокада активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон непосредственно в миокарде и сосудистой стенке, что способствует регрессии гипертрофии сердца и сосудов. Влияние блокаторов рецепторов ангиотензина II на процессы гипертрофии и ремоделирования миокарда имеет терапевтическое значение в лечении ишемической и гипертонической кардиомиопатии, а также кардиосклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца. Блокаторы рецепторов ангиотензина II также нейтрализуют участие ангиотензина II в процессах атерогенеза, уменьшая атеросклеротическое поражение сосудов сердца.
Как блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют на почки
Почки - орган-мишень при гипертонии, на функцию которого блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывают существенное влияние. Они обычно уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию) у больных с гипертонической и диабетической нефропатией. Однако необходимо помнить, что у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вызывать повышение уровня креатинина плазмы и острую почечную недостаточность.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывает умеренное натрийуретическое действие (заставляют организм избавляться от соли с мочой) посредством подавления обратного всасывания натрия в проксимальном канальце, а также вследствие угнетения синтеза и высвобождения альдостерона. Снижение обусловленной альдостероном реабсорбции натрия в дистальном канальце способствует некоторому диуретическому эффекту.
Побочные эффекты блокаторов рецепторов ангиотензина II
Отличительная особенность блокаторов рецепторов ангиотензина II заключается в хорошей, сравнимой с плацебо, переносимости. Побочные эффекты при их приеме наблюдаются значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. В отличие от последних, применение блокаторов ангиотензина II не сопровождается появлением сухого кашля. Значительно реже развивается также ангионевротический отек.
Подобно ингибиторам АПФ, эти средства могут вызывать достаточно быстрое снижение артериального давления при ренинзависимых формах гипертонии. У больных с двусторонним сужением почечных артерий возможно ухудшение функции почек. Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II у беременных противопоказано, из-за большого риска нарушений развития плода и его гибели.
Несмотря на все эти нежелательные эффекты, блокаторы рецепторов ангиотензина II считаются наиболее хорошо переносимой больными группой препаратов для снижения артериального давления, с наименьшей частотой развития побочных реакций.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II хорошо сочетаются практически со всеми группами средств, нормализующих кровяное давление, особенно с диуретиками.
Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info
